Aplikácia biomedicínskeho polymérneho materiálu hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC) vo farmaceutických prípravkoch

V súčasnosti je HPMC, ktorá sa stala jednou z najväčších farmaceutických pomocných látok v dávkach, pretože HPMC má výhody iných doplnkových látok, ktoré nemajú.

• 1. Chemická inertnosť HPMC je druh neiónového celulózového éteru, ktorého roztok nepreberá iónový náboj a nereaguje s kovovou soľou alebo iónovými organickými látkami. Takže medzi ním a inými materiálmi počas prípravy nie je žiadna reakcia.

• 2. Stabilita je relatívne stabilný v kyseline a zásadách a poskytuje dobrú viskozitu medzi pH3 ~ 11 pri dlhodobom skladovaní. Vodné roztoky sú porovnateľne odolné voči enzýmom. Prípravné materiály využívajúce HPMC, jeho kvalita a stabilita je lepšia ako tradičné materiály (dextrín, škrob atď.).

• 3. Bezpečnostné HPMC sa vo všeobecnosti považuje za netoxický a nedráždivý materiál, WHO nešpecifikovala prijateľný denný príjem HPMC, pretože spotrebované hladiny sa nepovažovali za predstavujúce riziko pre zdravie.

• 4. Viskozita môže byť regulačná Deriváty rôznej viskozity HPMC sa môžu navzájom komplikovať podľa rôznych pomerov. Jeho viskozita sa môže meniť podľa určitých pravidiel a má dobrý lineárny vzťah, takže ho možno zvoliť podľa požiadaviek z hľadiska proporcie.

• 5. Zotrvačnosť metabolizmu HPMC sa v tele neabsorbuje a metabolizuje a nemôže vydávať teplo, takže je to bezpečný liečivý prípravný materiál.

• 6. Rozpustný v studenej vode Rozpustný v studenej vode pod 40 °C alebo 70 % etanolu, prakticky nerozpustný v horúcej vode, ale želatína.

Aplikácia HPMC vo farmaceutickom prípravku

1.As Spojivo a dezintegrant

Stupne s nižšou viskozitou sa používajú ako spojivo a dezintegant v tabletách, tabletkách, granulácii, zatiaľ čo vyššie viskozitné stupne sa používajú len ako spojivo. Koncentrácie medzi 2 % a 5 % hmotnostných sa môžu použiť ako spojivo v mokrých alebo suchých procesoch podľa rôznych typov a požiadaviek.

2.As filmový a filmotvorný materiál

Pri použití HPMC ako filmových náterových materiálov nemá stôl v porovnaní s tradičnými tabuľkami žiadne významné výhody v skrývaní chuti, vzhľadu atď. Ale jeho stupeň tvrdosti, drobivosti, hygroskopickosti, rozpadu, prírastku hmotnosti povlaku má lepší ukazovateľ kvality. Nižšie viskozitné stupne sa používajú vo vodných roztokoch filmového povlaku, zatiaľ čo vyššie stupne viskozity sa používajú s organickými rozpúšťadlami. V závislosti od stupňa viskozity sa na filmotvorné roztoky na filmové obalené tablety používajú koncentrácie 2–20% hmotnostných.

3.As spomaľovač, činidlo s riadeným uvoľňovaním a činidlo kanála

Stupne vysokej viskozity sa môžu použiť na spomalenie uvoľňovania liekov z matrice v množstvách 10–80% w/w v tabletách a kapsulách. Stupne nízkej viskozity ako kanálové činidlá používané v prípravkoch s trvalým a kontrolovaným uvoľňovaním, terapeutický účinok tohto druhu tablety na počiatočnú dávku je možné dosiahnuť rýchlo a liečivo udržať alebo kontrolovať uvoľňovanie, čím sa v tele udržiavajú účinné koncentrácie v krvi. HPMC pod vodou po vytvorení hydratačnej gélovej vrstvy, uvoľňovací mechanizmus liekov z kostry zahŕňa hlavne šírenie a koróziu gélovej vrstvy.

4.As biologické lepidlo

Bioadénna technológia, aplikácia polymérnych materiálov s biologickou adhéziou, prostredníctvom adhézie v biologických membránach, zvyšuje kontakt so sliznicou kontinuity a kompaktnosti, pomalé uvoľňovanie liečiva a absorbované sliznicou, dosahuje účel liečby. Teraz sa široko používa v oblastiach, ako je liečba gastrointestinálneho traktu, vagíny, ochorení ústnej sliznice. Technológia gastrointestinálnej biologickej adhézie je nový druh systému podávania liečiva vyvinutý v posledných rokoch, nielenže predlžuje retenčný čas farmaceutických prípravkov v gastrointestinálnom trakte, ale tiež zvyšuje účinnosť liekov a absorpčného kontaktu membrány, mení tekutosť bunkovej membrány, zvyšuje penetráciu črevných epiteliálnych buniek, aby sa zlepšila biologická dostupnosť liekov.

5.As zahusťovadlo a ochranný koloid

HPMC sa používa ako zahusťovadlo na koncentráciu 0,45% ~ 1,0%. HPMC môže tiež zvýšiť stabilitu hydrofóbneho lepidla. Ako ochranný koloid môže zabrániť spájaniu alebo aglomerácii kvapôčok a častíc, čím inhibuje tvorbu sedimentov, bežne používanú koncentráciu 0,5%~1,5%

materiál steny kapsuly 6.As

Zvyčajne má materiál steny kapsuly z kapsuly prednosť želatíne. Spracovanie želatíny je jednoduché, ale existujú sériové problémy a javy, ako je ochrana mokrého lieku citlivého na kyslík je zlá, rozpúšťanie liekov znížené, obaly kapsúl sa rozpadajú oneskorenie skladovania. HPMC sa používa ako náhrada želatíny na prípravu kapsúl, ktoré zlepšujú lisovateľnosť a výsledky používania a sú široko rozšírené vo svete.

7.As Topické gély

Gély ako druh lepiaceho prípravku majú rad výhod, ako je bezpečnosť, krásna, ľahko sa čistí, nízke náklady, jednoduchá technológia prípravy a dobrá kompatibilita s liekmi, čím sa stávajú vývojovým smerom pokožky, očí a iných externých prípravkov. Napríklad perkutánne gély na dodávanie liečiva sú nové dávkové formy, ktoré sa skúmajú v posledných rokoch, nielenže sa vyhýbajú zničeniu liekov v gastrointestinálnom trakte, ale tiež sa stali jedným z účinných systémov uvoľňovania liekov na prekonanie vedľajších účinkov lieku.

8.As suspenzačné činidlo

Vyššie viskozitné činidlo sa používajú ako suspenzné činidlo v kvapalných formuláciách suspenzného typu na úrovni 0,5-1,5% w/w, efekt suspenzie je dobrý, ľahko sa rozloží, nelepí stena, flokulačné zrno je jemné a hladké.

9.As Inhibítor SMEDDS

Samo-mikroemulzifikačný systém podávania liekov (SMEDDS) je nový systém podávania liekov, a to prostredníctvom liečiva, olejovej fázy, emulgátora a pomocného emulgátora uniformy, ktorý je stabilnou a transparentnou zmesou a zloženie predpisu je jednoduché, bezpečné a stabilné. [39] Ale pre nerozpustné lieky sa často pridávajú vo vode rozpustné vláknové polymérne materiály, ako sú HPMC, PVP, Aby sa voľné lieky a lieky v mikroemulzii dostali do presýteného roztoku v gastrointestinálnom trakte, aby sa zvýšila rozpustnosť a zvýšila biologická dostupnosť.